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Un equipo del CSIC diseña un método para optimizar la acción de los fármacos utilizados en quimioterapia

Agencias
23/06/2008 - 14:42

Un estudio, dirigido por el investigador del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) Fernando Díaz, ha diseñado un método para reducir la efectividad de los mecanismos de destoxificación de la célula, el proceso por el que las células expulsan sustancias y la causa más predominante de resistencias en el organismo frente a tratamientos con quimioterapia.

El trabajo, cuyos resultados aparecen publicados en último número de la revista Chemistry & Biology, se centra en la optimización de las interacciones de los antitumorales con su diana y ha conseguido desarrollar compuestos con una afinidad 500 veces mayor que paclitaxel, uno de los antitumorales clínicos más usados actualmente en quimioterapias del carcinoma avanzado de ovario, así como de tumores de mama y pulmón.

Esto permite "una notable disminución de las resistencias", uno de los principales motivos del fracaso de muchas terapias contra el cáncer. "Al estar sobreexpresadas, las proteínas provocan que la concentración de fármaco en las células tumorales disminuya, lo que hace que el tratamiento no sea eficaz", apuntó Díaz.

Para buscar vías que venzan este tipo de resistencias, los autores sintetizaron y evaluaron un panel de 44 compuestos que incorporaban variaciones sobre la molécula del fármaco paclitaxel, uno de los más utilizados en quimioterapias del carcinoma avanzado de ovario, así como de tumores de mama y pulmón.

De todas las posibilidades estudiadas, los investigadores seleccionaron las características químicas que mejor contribuían a que las moléculas de los fármacos aumentasen su capacidad para unirse a sus dianas celulares: las tubulinas.

La combinación de estas características en una sola molécula ha permitido diseñar un compuesto capaz de unirse a la tubulina con una afinidad 500 veces mayor a la del paclitaxel, lo que "reduce de manera notable la efectividad de los mecanismos de destoxificación y, por tanto, los índices de resistencia de las células tumorales en ensayos in vitro", explicó el director de la investigación.

En su conjunto, este trabajo indica que la optimización de las interacciones ligando-proteína diana es una estrategia adecuada para vencer la resistencia a la quimioterapia producida por la sobreexpresión de transportadores de membrana responsables de la destoxificacion.


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